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Visualizzazione dei post da ottobre, 2015

Farmacologia: Antitumorali 5

TERAPIE MIRATE O TARGET THERAPY Terapia Target , che ha rappresentato una delle principali innovazioni terapeutiche di questo secolo, significa terapia personalizzata. In oncologia questo tipo di cura ha “rivoluzionato” i trattamenti antitumorali, superando la ‘aspecificità’ della chemioterapia che nella sua azione colpisce tutte le cellule che si riproducono velocemente sia neoplastiche, sia normali. La  terapia a bersaglio molecolare, va a colpire in maniera mirata la causa biomolecolare del processo patologico neoplastico, la sua azione è specifica soltanto per il ‘bersaglio’ contro cui è diretta e che è presente soltanto nelle cellule tumorali. I meccanismi su cui agiscono i nuovi farmaci sono: -           Vie di segnale intracellulare, che portano all’ attivazione di fattori di crescita tramite ad esempio EGFR, RAS/MAPK -           Angiogenesi I farmaci di “nuova generazione” comprendono gli anticorpi monoclonali e le piccole molecole di sintesi che entrano nelle cell

Farmacologia: Antitumorali 4

TERAPIA ORMONALE La crescita di alcuni tumori al seno o alla prostata è stimolata da ormoni come gli   estrogeni   o gli   androgeni . Tra le cure anti-cancro, la terapia ormonale è volta a contrastare l'azione degli ormoni, impedendone la   produzione   o l' azione proliferativa che avrebbe sul tumore. ANTIESTROGENI Gli estrogeni mediano i loro effetti attraverso i recettori ERs. I recettori sono di due tipi ERα e ERβ, che hanno diversa distribuzione tissutale, anche se molte cellule esprimono entrambi.  ERs, come classe, sono funzionalmente dei fattori di trascrizione la cui attività è regolata allostericamente dal legame con il ligando.   Circa i 2/3 dei tumori della mammella esprimono concentrazioni di ERs più alte rispetto a quelle presenti nel tessuto mammario normale; in particolare si pensa che nel tumore alla mammella ERα sia la forma principalmente responsabile della regolazione nella crescita tumorale. Alcuni elementi nel promotore sono responsabili pe

Tecniche 1: Preformulazione

PREFORMULAZIONE Durante la preformulazione valuto accuratamente le caratteristiche chimico fisiche delle mie materie prime. In particolare, per i solidi, si valutano la solubilità, le caratteristiche dello stato solido (Abito cristallino e struttura interna, che può essere cristallina o amorfa), nonché altre caratteristiche chimico fisiche quali punto di fusione, temperatura di ebollizione. Solubilità Un farmaco solido preso oralmente, prima di venire assorbito, è necessario che si sciolga nel tratto gastro intestinale, quindi si valuta la solubilità in acqua nell’intervallo fisiologico di pH, 1-7,5. Per eseguire questa prova una sospensione del farmaco viene posta in una beuta tappata, sottoposta ad agitazione magnetica, a temperatura costante, fino a costante concentrazione di farmaco in presenza di corpo di fondo. La solubilità approssimata appare in farmacopea, come mL di solvente richiesti per sciogliere 1 g di soluto. Si deve tenere presente che la temperatura varia