FARMACOCINETICA 1 Assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione e attività di un farmaco sono tutti processi che ne comportano il passaggio attraverso le membrane cellulari. Le membrane cellulari hanno caratteristiche peculiari di fluidità, organizzazione, flessibilità, resistenza elettrica e impermeabilizzazione a molecole polari. Le caratteristiche di un farmaco che ne determinano la distribuzione sono: 1. Natura e forma della molecola. 2. Peso molecolare. 3. Grado di ionizzazione. 4. Liposolubilità relativa delle sue forme ionizzate e non. 5. Legame alle proteine. Ho proteine di membrana, immerse nel doppio strato fosfolipidico, che hanno la funzione di recettori, canali ionici o trasportatori. Molte di queste proteine sono il target per i farmaci, soprattutto per quelli con elevato PM che non riescono a penetrare nella cellula. Le membrane sono relativamente permeabili all’acqua, il cui flusso può portare con sé piccole molecole di farmaco. Ho un trasporto interc
Post
Alcaloidi piperidinici e piridinici 1. Nicotiana tabacum 2. Lobelia inflata 3. Coniina 4. Areca catechu Nicotina : Parte utilizzata della pianta Foglie Principio attivo Nicotina Effetti Sia simpatico che parasimpatico mimetici Tossicità 60-80 mg/die tossico Effetti specifici: agisce a livello dei gangli e a livello del SNC, gli effetti simpatico mimetici sono maggiori, per due motivi a) I gangli simpatici, essendo più vicini al soma del neurone, sono più accessibili. b) A livello della ghiandola del surrene la nicotina stimola i recettori nicotinici responsabili della liberazione dell’adrenalina, con effetti simpatico mimetici. Provoca a livello dei gangli un aumento della pressione e della frequenza cardiaca, responsabili i recettori beta 1 adrenergici, stimola il rilascio di catecolamine, i recettori sensoriali, ma aumenta anche la peristalsi
Proteine G eterotrimeriche: funzioni Esistono varie isoforme delle proteine G, classificate in base alla sub unità alfa: 1. Gi, inibitori della adenilato ciclasi ( AC ) 2. Gs, stimolatori dell’AC 3. Gq, stimolatori della PKC 4. G11-12 Ogni proteina G ha funzioni differenti e secondi messaggeri diversi. 1. Gs stimola l’AC, un enzima che ciclizza una molecola di ATP in una di cAMP, in particolare la Gs stimola le isoforme dell’AC 5 e 6. Cosa provoca quindi l’aumento del cAMP cellulare? Il cAMP è un secondo messaggero, cioè si attiva dopo uno stimolo precedente e andrà a produrre delle risposte biologiche. Fa parte del meccanismo di trasduzione del segnale partendo dall’effettore per arrivare alla risposta biologica. Questo secondo messaggero attiva la PKA, fosfochinasi A, o protein chinasi cAMP-dipendente, che attraverso dei processi di fosforilazione di altri substrati è in grado d controllare numerosi processi cellulari. La PKA in p
10/05/2012 Legumi I legumi sono semi maturi delle piante della famiglia delle Fabacee, selezionate per l’alimentazione umana. L’uomo ha imparato ad addomesticare queste piante rendendole adatte alla produzione alimentare umana. Legumi di uso comune sono i ceci, fagioli (Phaseolus vulgaris), arachidi, soia (Glycine max), piselli e lenticchie. Altri meno diffusi sono il lupino, le cicerchie (parente molto stretto del pisello odoroso), fagioli di Lima, fagioli Adzuki (Vigna angularis – cosiddetta soia rossa), fagioli Mungo (Vigna radiata – cosiddetta soia verde) e fagiolo dell’occhio (Vigna unguiculata). I legumi vengono prodotti praticamente in tutti i paesi del mondo – tuttavia varia il tipo di legume prodotto: in India vi è grande produzione di ceci e lenticchie, in questo paese ed altri in cui la disponibilità di derivati animali è minore, le donne ed i bambini basano il loro intake di proteine giornaliero sui legumi (la carne è spesso riservata agli uomini). Il mercato d