Microbiologia: Farmaci antibatteri

Nome	Cosa inibisce 1	Enzima inibito/batteri	Come	Resistenze
Β - lattamici	Formazione del la parete di peptidoglicano	Transpeptidasi, Gram + Cocchi gram -	Mima la D-alanina e si lega ai bersagli, causa rilascio di lisine, che digeriscono la parete	Modificazione bersaglio, azione enzimatica ( b- lattamasi) , modificazione permeabilità.
Fosfomicina	Formazione del la parete di peptidoglicano	Piruvato transferasi Cocchi gram + Bacilli gram -	Inibisce la sintesi del acido muramico.	Resistenza enzimatica, mutazioni del gene codificante l’enzima, il farmaco non lo riconosce.
Cicloserina	Formazione del la parete di peptidoglicano	D-alanina sintetasi, transferasi	Inibisce gli enzimi	Tossico, penetra la barriera ematoencefalica
Glicopeptidi	Formazione del la parete di peptidoglicano	Transglicosilasi Gram – resistenti, poiché le molecole dell’antibiotico sono troppo grandi per penetrare la parete.	Blocca l’enzima di trasporto dell’unità basale sul punto di accrescimento.	Tossico in parte. Resistenze geniche, sostituiscono la D-ala finale con D- lattato o D serina, riuscendo a sintetizzare la parete.

 

Nome	Cosa inibisce 1	Enzima inibito/batteri	Come	Resistenze
Polieni	Danneggiano la membrana	Modificano la permeabilità Gram -	Si legano ai fosfolipidi.	Cromosomiche, alterazione organi bersaglio, pompe che cambiano la distribuzione intracellulare.
Polimixina	Danneggiano la membrana	Modificano la permeabilità Gram -	Si legano ai fosfolipidi	Cromosomiche, alterazione organi bersaglio, pompe che cambiano la distribuzione intracellulare.

 

Nome	Cosa inibisce 1	Enzima inibito/batteri	Come	Resistenze
Chinoloni	Sintesi acidi nucleici	Topoisomerasi Gram +, DNA girasi Gram-	Inibiscono questi due enzimi	Modificazione cellule bersaglio.
Ansamicine naftaleniche	Sintesi acidi nucleici	RNA polimerasi, specialmente i micobatteri	Si lega irreversibilmente con l’enzima, tossicità selettiva, molta batteri, poca umani.	Cromosomiche.

 

 

 

Nome	Cosa inibisce 1	Enzima inibito/batteri	Come	Resistenze
Aminoglicosidi	Sintesi di proteine ribosomiali.	Si legano all’rRna	Modificano la proteina  in formazione. Batteriocidi.	Naturale, impossibilità di penetrare nela cellula, modificazione ribosomi, permeabilità, enzimatica.
Tetracicline	Sintesi di proteine ribosomiali.	tRNA, 30S	Si legano al tRNA e impediscono comunicazioni con il ribosoma, batteriostatici.	Modificazioni permeabilità.
Macrolidi	Sintesi di proteine ribosomiali.	tRNA, 50S	Si legano al tRNA e impediscono comunicazioni con il ribosoma, batteriostatici.	Modificazione bersaglio, permeabilità enzimatica.

 

CHEMIOTERAPICI

1.       Sulfamidici: blocco formazione purine e piramidine. Resistenze: i plasmidi creano un nuovo enzima, non possibile da inibire che riprende la sintesi. Batteriostatico.

2.       Trimethoprim: blocca la piremidine. Batteriostatico.

3.       Antitubercolari: blocco sintesi basi azotate.