Passa ai contenuti principali

Farmacologia: Ipertensione 5

n  2 VASODILATATORI DIRETTI
I vasodilatatori diretti riducono la pressione attraverso il rilassamento della muscolatura liscia vascolare, dilatando le resistenze vascolari e aumentando la capacitanza.
Comprendono diverse classi di farmaci: α1 antagonisti; farmaci che attivano i canali del K+; Ca2+ antagonisti; farmaci che rilasciano NO (nitroprussiato); Idralazina; Anti-RAAS.

Α1 BLOCCANTI
E' un gruppo di farmaci in grado di bloccare selettivamente gli α1, senza interferire con gli α2. I recettori α1 sono dei recettori che si trovano sulla superficie delle cellule muscolari lisce, sono dei recettori accoppiati ad una proteina G in grado di attivare la fosfolipasi C citoplasmatica, con conseguente produzione di DAG e IP3, i quali andranno a modulare positivamente la concentrazione intracellulare di Ca++.
I farmaci α1-antagonisti sono in grado di inibire la vasocostrizione indotta dalle catecolamine endogene; il risultato è la caduta della pressione arteriosa a causa di una diminuita resistenza periferica.
Questi farmaci sono selettivi per i recettori α1 e non interferiscono con i recettori α2.
Attraverso questo meccanismo causano vasodilatazione, riducendo la resistenza arteriolare e causando un riflesso simpatico che aumenta frequenza cardiaca e attività della renina. Possiedono effetti favorevoli sul quadro lipidico, infatti riducono i TG, il colesterolo LDL ed aumentano il colesterolo HDL.

Prazosina
La prazosina è il prototipo degli antagonisti α1-selettivi; possiede un’affinità mille volte superiore per i recettori α1 rispetto agli α2. Il farmaco, oltre agli effetti sui recettori adrenergici, sembra essere in grado di ridurre la funzione del baroriflesso nei pazienti ipertesi.
Faemacocinetica: La prazosina viene ben assorbita dopo somministrazione orale; la sua biodisponibilità è del 50-70% e viene metabolizzata specialmente a livello epatico.
La sua durata d’azione è di 7-10 ore, generalmente viene somministrata nelle ore serali, in modo da consentire al paziente di restare in posizione supina per alcune ore, in modo da minimizzare i rischi di sincope dovuti alla posizione ortostatica.

Terazosina
La terazosina è un analogo strutturale della prazosina, anche se la sua potenza è minore. La principale differenza tra i due farmaci è data dalla farmacocinetica.
Farmacocinetica:
La terazosina è più idrofilica della prazosina e possiede un’elevata biodisponibilità (>90%).
L’emivita della terazosina è di circa 12 ore e la sua durata d’azione può superare le 18 ore.

Doxazosina
La doxazosina è un altro analogo della prazosina, le differenze più rilevabili sono nella farmacocinetica.

Farmacocinetica: L’emivita della doxazosina è di circa 20 ore e la sua durata d’azione può arrivare a 36 ore, il che permette la sua somministrazione una volta al giorno. La biodisponibilità e il metabolismo di doxazosina e prazosina sono simili.
Etichette:

Commenti

Posta un commento

Post popolari in questo blog

Tecniche farmaceutiche: Supposte

Supposte: Nella preparazione di supposte si ha una non irrilevante perdita di materiale, dunque si eseguono i calcoli delle quantità di eccipiente e attivo in modo da preparare una supposta in eccesso rispetto a quelle date. (nel nostro caso 7 invece che 6). Per preparare delle supposte si ricorre a due metodi, in base alla quantità di principio attivo che si deve inserire all’interno delle supposte: se la quantità fosse inferiore ai 50 mg per unità, si può considerare la quantità di principio attivo trascurabile. Per determinare la quantità di eccipiente quindi taro lo stampo, preparando una miscela di eccipiente adatta alla mia preparazione, nelle dovute proporzioni, per riempire lo stampo e poi si pesano le supposte ottenute di solo eccipiente. In questo modo so quanto eccipiente devo impiegare. Se la quantità di principio attivo supera i 150 mg per unità non posso considerarla trascurabile. Quindi calcolo il peso dell’eccipiente dalla seguente formula. Q eccipiente = Q sta...
Posta un commento
Continua a leggere

Biochimica: Shuttle malato-aspartato e DHAP-glicerolo

Sistemi di navetta malato-aspartato e DHAP-glicerolo Il NADH + H⁺ prodotto dalla glicolisi non può entrare nei mitocondri così com’è, quindi, essendo la catena mitocondriale degli elettroni interna all’organello si potrebbe pensare che il NADH resti nel citosol per fabbisogni futuri. Invece questo coenzima di ossidoriduzione partecipa attivamente alla catena di trasporto, grazie ai due sistemi navetta. Un sistema navetta è un meccanismo cellulare che permette, mediante conversioni tra substrati, l’arrivo di un substrato in alcuni distretti cellulari, irraggiungibili dal composto di partenza. Sistema navetta malato-aspartato Esiste un trasportatore del malato e dell’aspartato, perciò questi composti possono entrare ed uscire dai mitocondri facilmente. 1.        Il NADH + H si trova esternamente, non fa altro che ridurre una molecola di Ossalacetato in una di malato, passaggio inverso di quanto avviene nell’ultimo step del ciclo di Krebs. L’enz...
Posta un commento
Continua a leggere

Tecniche Farmaceutiche: Cartine, capsule

Cartine: Per produrre delle cartine inizialmente si setacciano i componenti per uniformare la granulometria, quindi si pesano i componenti setacciati. Si pongono nel mortaio i componenti della preparazione per miscelarli tra loro. Si usa solitamente il metodo delle diluizioni progressive. Si pone nel mortaio il componente, o i componenti, in misura minore in modo da creare un nucleo omogeneo. Si aggiungono poi volumi uguali di componenti in misura maggiore, in modo che il volume aggiunto sia uguale teoricamente al volume presente nel mortaio. Il volume aggiunto crescerà ogni volta, in modo da avere il componente in peso minore diluito e disperso in modo omogeneo negli altri componenti. Si esegue il tutto prestando attenzione a non esercitare troppa pressione o miscelare troppo velocemente. Si stacca l’eventuale polvere adesa alle pareti. Per la ripartizione si utilizza il metodo della comparazione volumetrica. Dopo aver pesato ogni cartina e scritto la tara, si pesa su una bilanci...
Posta un commento
Continua a leggere