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Farmacologia:Ipertensione 8 Diuretici

3 DIURETICI
Un diuretico è un agente che aumenta il volume delle urine, un Natriuretico causano un aumento dell’escrezione renale di sodio. Poiché i Natriuretici quasi sempre aumentano l’escrezione di acqua, sono comunemente chiamati Diuretici.
I diuretici abbassano la pressione sanguigna inizialmente attraverso l’eliminazione delle riserve di sodio del corpo. Riducono la pressione sanguigna riducendo il volume ematico e la gittata cardiaca; le resistenze vascolari periferiche possono aumentare. Dopo 6-8 settimane la gittata cardiaca ritorna ai valori normali, mentre la resistenza vascolare periferica diminuisce. Si pensa che il sodio contribuisca all’aumento e al mantenimento della resistenza vascolare mediante l’aumento della rigidità dei vasi e dell’eccitabilità neuronale. I farmaci vengono raggruppati in:
1-      Inibitori dell’anidrasi Carbonica
2-      Agenti osmotici
3-      Diuretici dell’ansa
4-      Tiazidici
5-      Risparmatori di Potassio
6-      Antagonisti dell’ormone antidiuretico (ADH)

Anatomia e fisiologia del rene
 L’unità funzionale del rene è il nefrone, costituito da un apparato filtrante, il glomerulo, collegato ad una lunga porzione tubulare che riassorbe e influenza le caratteristiche dell’ultrafiltrato glomerulare; ogni rene è costituito da circa 1 milione di nefroni.
 Il filtro all’interno del glomerulo è costituito da tre strati: le cellule endoteliali fenestrate dei capillari, la lamina basale sottostante ad esse e i diaframmi filtranti a fessura formati dalle cellule epiteliali che ricoprono la lamina basale; le sostanze di piccole dimensioni fluiscono insieme all’acqua filtrata (trascinamento da solvente), mentre le macromolecole vengono bloccate dal filtro.
 Il rene nell’uomo filtra circa 120 ml/min di plasma, ma solo 1ml/min viene escreto come urina (più del 99% del filtrato viene riassorbito). Il nefrone è costituito da diverse sezioni:
 - Tubulo prossimale: è contiguo alla capsula di Bowman e segue un decorso tortuoso (corticale)  fino a una porzione più rettilinea (midollare). In condizioni normali riassorbe circa il 65% del Na+ filtrato in modo isotonico (alta permeabilità all’H2O).
 - Tubulo intermedio: si divide in segmento accessorio discendente (DTL) e segmento accessorio ascendente (ATL). Il DTL è molto permeabile all’acqua, ma non molto al cloruro di sodio e all’urea. ATL invece presenta permeabilità opposta.
 - Segmento principale ascendente, composto da 3 segmenti: una porzione midollare (MTAL), una corticale (CTAL) e un segmento postmaculare.  Avviene un riassorbimento attivo di NaCl ma non di acqua.
- L’ansa di Henle è l’insieme della porzione rettilinea del tubulo prossimale, del tubulo intermedio e del segmento principale ascendente.
- La macula densa è un gruppo di cellule epiteliari colonnari che mettono in contatto le arteriole afferenti ed efferenti col tratto principale ascendete . E’ localizzata alla fine dell’ansa di Henle, a livello di MTAL e CTAL per tenere sotto controllo la concentrazione di NaCl in uscita dall’ansa. Se la concentrazione di NaCl è troppo alta, la macula densa invia segnali chimici all’arteriola afferente del nefrone, causandone costrizione e diminuendo, quindi, pressione e flusso sanguigno (feedback tubulo glomerulare). Questo meccanismo permette di proteggere l’organismo dalla perdita di acqua e Sali minerali. La macula densa regola anche il rilascio di renina da parte delle cellule iuxtaglomerulari adiacenti all’arteriola afferente.
- Tubulo contorto distale (DCT) trasporta attivamente NaCl ma non acqua. Questo segmento, insieme a quello principale ascendente, per le loro caratteristiche producono un’urina diluita e vengono insieme chiamati “segmento diluente del nefrone” .
- I dotti collettori sono un’area di controllo della composizione e del volume dell’ultrafiltrato finale. A questo livello avvengono le ultime modificazioni nella composizione di elettroliti in un processo mediato dall’aldosterone. L’ormone antidiuretico ADH, regola la permeabilità all’acqua di questo tratto del nefrone. In assenza di ADH il sistema dei dotti collettori è impermeabile all’acqua e l’urina escreta risulta quindi diluita.
I soluti attraversano le membrane epiteliali renali mediante:
- Trascinamento da solvente _ T. Passivo
- Diffusione semplice _ T. Passivo
- Diffusione mediata da canali _ T. Passivo
- Diffusione mediata da carrier (facilitata; uniporto) _ T. Passivo
- Trasporto mediato da ATP _ T. Attivo
- Simporto (cotrasporto) _ T Attivo
- Antiporto (controtrasporto) _ T Attivo

Riassorbimento Na+
1-      Na+, K+-ATPasi è localizzata sulla membrana basolaterale (tra cellula epiteliale renale e spazio interstiziale) e trasporta Na+ dalla cellula verso l’interstizio e K+ dall’interstizio alla cellula per mantenere ai lati della membrana cellulare un gradiente elettrochimico del Na+.
2-      Na+ può diffondere all’interno delle cellule epiteliali attraverso i canali del Na+ presenti nella membrana luminale, spinto dal gradiente di concentrazione determinato dall’azione della Na+, K+-ATPasi basolaterale.
3-      Il Na+ esce dalla membrana basolaterale e si localizza negli spazi intercellulari e interstiziali.
4-      Il Na+ , attraverso la membrana luminale, può essere cotrasportato attraverso i importatori (per es. Na+-glucosio, Na+-H2PO4, Na+-amminoacidi), oppure attraverso gli antiportatori (per  es. Na+-H+).
Un bilancio nettamente positivo di Na+ determinerebbe un accumulo di liquidi con conseguente edema polmonare, mentre un bilancio decisamente negativo provocherebbe perdita di liquidi e collasso cardiovascolare. Per mantenere una situazione di equilibrio, entrano in azione meccanismi di compenso: sistema nervoso simpatico e via metabolica renina-angiotensina-aldosterone.

Secrezione Acidi e Basi organiche
I sistemi di secrezione di queste molecole sono localizzati a livello del tubulo prossimale. Essi secernono diversi acidi organici (ac. Urico, FANS, diuretici, antibiotici) dal sangue al lume.

Questi sistemi quindi, trasportano i diuretici all’interno del lume tubulare, dove la maggior parte di essi agisce. 

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